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先声药业自研新一代可透脑SERD临床试验申请获受理,为乳腺癌脑转移患者带来新的希望

发布时间:2021-10-21

2021年10月21日,先声药业自主研发的乳腺癌创新药SIM0270(SCR-6852)临床试验申请获国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)受理。

 

SIM0270为新一代口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),计划用于治疗ER+/HER2-型局部晚期或转移性乳腺癌。临床前研究数据表明, SIM0270(SCR-6852)具有高活性、高血脑屏障通透性和良好的安全性,作用优于第一代SERD药物,且有望用于治疗乳腺癌脑转移。


SIM0270是先声药业自主研发的新一代口服SERD,在临床前研究中显示了良好的体内外活性和跨种属药代动力学性质,且安全性良好

 

值得一提的是,SIM0270的研发从脑转移未满足的治疗需求出发,在保持现有口服SERD各项特性和疗效的情况下,对分子结构进行了差异化创新,使其相比于临床领先的在研SERD化合物具有更高效的血脑屏障通透性

 

在动物试验中,SIM0270的脑血比(脑部的药物浓度相对血液的药物浓度的比值)较在研同类化合物高4~10倍,表明其可以高效透过血脑屏障,在脑部达到有效药物浓度。在ER+乳腺癌脑原位模型上,SIM0270组小鼠的脑部肿瘤显著缩小,生存期延长,进一步验证SIM0270具备应用于乳腺癌脑转移患者的潜力,相关数据公布在2021年美国癌症研究协会年会(AACR)上。


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血脑屏障通透性及体内活性(注:SCR-6106即为SIM0270)

 

目前全球已开展的二代SERD药物临床试验均未纳入已知有症状脑转移患者。SIM0270是当前唯一具备透脑特性的SERD分子,将在下一步的临床试验中同时探索在乳腺癌脑转移人群中的疗效。


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